青蒿素复方已研发到第四代，未来青蒿素有可能在抗癌领域占据一席之地

    药物的研发从来不是一劳永逸的事情，青蒿素及其衍生物的研究也经历着不断改进与创新的过程。

    宋健平说，从青蒿素抗疟单体提取出来至今，青蒿素复方的研发已经到了第四代。“自上世纪90年代开始，李国桥教授就发现，青蒿素及其衍生物双氢青蒿素和青蒿琥酯等虽然对疟原虫杀灭作用强，却存在半衰期短、依从性差等缺点，具体而言就是药效时间短、服药疗程长、让病人难以坚持。此外，这些药物价格偏高，许多病人买不起。”

    李国桥认为这些缺点导致中国青蒿素更加难以在国际推广，便开始着手研发青蒿素新复方。

    宋健平介绍，第一代复方包括双氢青蒿素、磷酸哌喹、伯氨喹和甲氧嘧啶共四种组分；第二代去掉了伯氨喹，“因为它毒性较大，可能导致急性溶血性贫血”；第三代就去掉了甲氧嘧啶，“考虑到它副作用相对比较大”，就只剩下双氢青蒿素和磷酸哌喹，这是比较经典的配方，并且获得了世界卫生组织的认可。

   “每一代产品都在优化，效果上也更理想。”宋健平表示，如今的第四代青蒿素复方——青蒿素哌喹片将双氢换回青蒿素，磷酸哌喹换成碱基，“这样就减少了原料用药，但仍保留了原来的活性成分，24小时服药2次即可。该药已取得包括美国在内38个国家的国际专利保护，29个国家的商标注册”。

青蒿素的研究仍未止步

　　近年来有不少国内外实验证实，青蒿素类药物对白血病、结肠癌、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和肾癌细胞等均具有明显的抑制和杀伤作用，具有显著的抗瘤活性；并且与其他抗肿瘤药物相比，青蒿素毒副作用较小。

　　宋健平说，青蒿素类药物很可能成为具有临床应用价值的抗癌新药，他和研究团队也在对青蒿素的作用机制和抗肿瘤活性作用进行深入研究。

　　在其他领域，青蒿素类药物也展现出临床价值。日前，据《中国科技报》报道，上海药物研究所针对青蒿素类化合物开展了以免疫调节活性为导向的药物化学与药理学相结合的系统研究，合成了多系列的新型青蒿素衍生物，并最终确定了马来酸蒿乙醚胺作为治疗系统性红斑狼疮的1.1类候选新药。该药已获得国家食品药品监督管理总局的批准，即将启动临床研究。